Достижение температуры ещё не означает подтверждение стерилизации

Низкая растворимость действующего вещества — одна из ключевых проблем при разработке современных лекарственных препаратов. Традиционные методы грануляции с использованием комплексообразователей и различных носителей имеют свои ограничения и не всегда позволяют достичь требуемой растворимости и биодоступности АФС.

Одним из эффективных технологических подходов является экструзия горячего расплава (Hot Melt Extrusion). В процессе действующее вещество распределяется в полимерной матрице с формированием стабильной системы, что позволяет повысить растворимость и биодоступность плохо растворимых соединений, управлять профилем высвобождения и стабилизировать состояние АФС.

Группа компаний STEER (Индия) является передовым научно-техническим предприятием по разработке и производству экструдеров горячего расплава благодаря важной детали — трансферу технологии. Проекты, выполняемые «под ключ», собирают в себе огромный объем работы людей различных специальностей, от младшего научного сотрудника до руководителя проектов, при этом компания гордится возможностью предложения гарантии результата вплоть до коммерческого выпуска.

Экструдер горячего расплава — машина непрерывного действия. Смесь АФС и полимера (связующего) подаётся гравиметрическим дозатором в обогреваемый цилиндр, где вращающиеся шнеки транспортируют, плавят, гомогенизируют материал и под давлением продавливают его через матрицу заданного сечения. Три зоны процесса — загрузка, плавление/сжатие, дозирование — реализуются геометрией шнеков, а не дискретными аппаратами: весь путь «порошок → однородный расплав → готовое изделие» занимает секунды–минуты.

Двухшнековые экструдеры получили широкое применение в фармацевтической промышленности благодаря ряду технологических преимуществ:

• Самоочистка. В зоне зацепления поверхности шнеков движутся встречно и «счищают» материал друг с друга — нет мёртвых зон, где продукт мог бы деградировать. Распределение времени пребывания узкое, порядок «первый вошёл — первый вышел».
• Модульность. Шнек собирается из сменных элементов — транспортирующих, обратных, месильных блоков и распределительных. Конфигурация — это «рецепт» процесса: ею задаются сдвиг, температура расплава и время пребывания. Одна машина может быть настроена под десятки рецептур.
• Щадящий термический профиль. Материал плавится не только от стенки цилиндра, но и за счёт вязкой диссипации (фрикционного нагрева) — это позволяет работать ниже точки плавления полимера и сохранять свойства активного вещества.
• Масштабируемость. Геометрическое подобие шнеков (отношение OD/ID, профиль элементов) позволяет переносить процесс с настольной машины на 20 г материала до производственной линии без перестройки рецептуры.

АФС на выходе экструдера повышает растворимость и биодоступность плохо растворимых веществ, обеспечивает контролируемое и пролонгированное высвобождение, маскирует вкус, стабилизирует аморфное состояние. Экструзия горячего расплава — один из немногих способов вывести «неудобную» молекулу на рынок, а не списать её в архив.

Для производства экструдеры обеспечивают самую важную вещь – непрерывность процесса. Экструзия горячего расплава заменяет многостадийные операции (смешение → грануляция → сушка) одним непрерывным потоком: меньше стадий, меньше потерь, стабильнее качество, выше воспроизводимость.

Для фармацевтической промышленности экструдеры представляют собой точно такую же единицу оборудования, как и стандартные грануляторы, а значит в контексте охраны труда и окружающей среды к ним предъявляются аналогичные требования. Для фармацевтических производителей соблюдение требований ничуть не менее важно, чем гарантия результата, поэтому экструдеры оснащаются изоляторами, с возможностью выбора уровня защиты в зависимости от свойств веществ.

Экструдер горячего расплава — это современный технологический ответ на структурный вызов отрасли: растущая доля нерастворимых молекул при растущих требованиях к качеству, скорости и экономике производства. Все три главные проблемы — научная (понимание технологии с реализацией), регуляторная (полный контроль процесса) и рыночная (непрерывное производство) — нашли решение в определенном изделии, которое гарантированно закрывает эти задачи в том числе в изолированном исполнении.

Компания «Аикс Лаб» представляет оборудование STEER – непрерывный процесс современного производства с соблюдением самых строгих требований. Реализация комплексного проекта с передачей технологии и глубокой проработкой.