Тестеры аэродинамического распределения частиц по размерам
Определение аэродинамического распределения частиц по размерам
Вместе с доставленной дозой аэродинамическое распределение частиц по размерам (aerodynamic particle size distribution - APSD) обычно определяется как критический признак качества для перорально вдыхаемых и назальных лекарственных средств (orally inhaled and nasal drug products - OINDPs), что делает его основным для характеристики in vitro. APSD OINDP определяет, как частицы ведут себя в движущемся воздушном потоке. Это интуитивно важно для понимания вероятного отложения в легких и, следовательно, потенциальной эффективности препарата.
Характеристика осаждения частиц в дыхательной системе
Преимущество импакционных устройств заключатся в моделировании дыхательных путей человека, то есть позволяют приблизить опыты in vitro к явлениям, происходящим in vivo.
В соответствии с европейской и американской фармакопеями существуют следующие импакторы:
Для получения достоверных и воспроизводимых данных важен обоснованный выбор типа импактора.
Фракция частиц диаметром менее 5 мкм называется респирабельной и способна проникать в нижние дыхательные пути. Считается, что именно частицы такого размера обеспечат терапевтический эффект лекарственных препаратов.
Краткое сравнение технических характеристик импакторов
Каскадные импакторы
Каскадный импактор является выбором как для регулирующих организаций, так и для фармакопей при измерении аэродинамического распределения частиц по размерам ингаляционных лекарственных средств из-за некоторых уникальных особенностей. Каскадные импакторы разделяют образец на основе инерции частиц, которая зависит от скорости и аэродинамического размера частиц. Знать плотность или форму частиц не требуется.
1. Каскадные импакторы измеряют данные об аэродинамическом размере частиц.
Каскадные ударные устройства измеряют аэродинамический размер частиц, который зависит от плотности частиц, а также физических размеров и формы соответствующих частиц. Это более важный параметр при изучении поведения частиц в движущемся воздушном потоке (на примере дыхательных путей), чем геометрическая форма и размер.
2. Каскадные импакторы обеспечивают получение конкретных показателей доставки АФИ. Они позволяют оценить количественно АФИ, содержащегося в аэрозольном облаке.
Аэрозольные облака, создаваемые фармацевтическими ингаляторами, обычно содержат комбинацию АФИ и других вспомогательных веществ или компонентов, но именно распределение АФИ по размерам влияет на эффективность.
3. Каскадные импакторы захватывают всю дозу.
Каскадные импакторы, в отличие от других методов определения размеров, которые просто обеспечивают моментальный снимок части дозы, захватывают всю дозу, позволяя получить полную характеристику исследуемого аэрозоля.
Фармакопеи рекомендуют ряд импакторов для рутинного тестирования перорально вдыхаемых и назальных лекарственных средств, включая Импактор нового поколения (NGI) и Каскадный импактор Андерсена (ACI), которые используются во всем мире для тестирования дозированных ингаляторов, ингаляторов с сухим порошком и водно-капельных ингаляторов.
Вместе с доставленной дозой аэродинамическое распределение частиц по размерам (aerodynamic particle size distribution - APSD) обычно определяется как критический признак качества для перорально вдыхаемых и назальных лекарственных средств (orally inhaled and nasal drug products - OINDPs), что делает его основным для характеристики in vitro. APSD OINDP определяет, как частицы ведут себя в движущемся воздушном потоке. Это интуитивно важно для понимания вероятного отложения в легких и, следовательно, потенциальной эффективности препарата.
Характеристика осаждения частиц в дыхательной системе
| Аэродинамический диаметр частиц | Место осаждения частиц |
| > 10 мкм | рот и горло |
| 5-10 мкм | верхние дыхательные пути |
| 1-5 мкм | нижние дыхательные пути |
| 1 мкм | выдыхаются |
Преимущество импакционных устройств заключатся в моделировании дыхательных путей человека, то есть позволяют приблизить опыты in vitro к явлениям, происходящим in vivo.
В соответствии с европейской и американской фармакопеями существуют следующие импакторы:
- стеклянный двухступенчатый импинджер (Glass Twin Impinger - GTI);
- мультистадийный жидкостной импинджер (Multi-Stage Liquid Impinger - MSLI);
- каскадный импактор Андерсена (Andersen Cascade Impactor - ACI);
- импактор нового поколения (Next Generation Impactor - NGI).
Для получения достоверных и воспроизводимых данных важен обоснованный выбор типа импактора.
Фракция частиц диаметром менее 5 мкм называется респирабельной и способна проникать в нижние дыхательные пути. Считается, что именно частицы такого размера обеспечат терапевтический эффект лекарственных препаратов.
Краткое сравнение технических характеристик импакторов
| фотография |
|
|
|
|
| модель | Импактор нового поколения | Каскадный импактор Андерсена | Мультистадийный жидкостной импинджер | Стеклянный двухступенчатый импинджер |
| Диапазон потока | 15 – 100 л/мин | 28.3 л/мин | 30 – 100 л/мин | 60 л/мин |
| 60 л/мин | ||||
| 90 л/мин | ||||
| Диапазон размера частиц | 0.24 – 11.7 мкм | 0.4 – 9.0 мкм | 1.7 – 13.0 мкм | 6.4 мкм |
| Количество ступеней | 7 | 8 | 4 | 1 |
Каскадные импакторы
Каскадный импактор является выбором как для регулирующих организаций, так и для фармакопей при измерении аэродинамического распределения частиц по размерам ингаляционных лекарственных средств из-за некоторых уникальных особенностей. Каскадные импакторы разделяют образец на основе инерции частиц, которая зависит от скорости и аэродинамического размера частиц. Знать плотность или форму частиц не требуется.
1. Каскадные импакторы измеряют данные об аэродинамическом размере частиц.
Каскадные ударные устройства измеряют аэродинамический размер частиц, который зависит от плотности частиц, а также физических размеров и формы соответствующих частиц. Это более важный параметр при изучении поведения частиц в движущемся воздушном потоке (на примере дыхательных путей), чем геометрическая форма и размер.
2. Каскадные импакторы обеспечивают получение конкретных показателей доставки АФИ. Они позволяют оценить количественно АФИ, содержащегося в аэрозольном облаке.
Аэрозольные облака, создаваемые фармацевтическими ингаляторами, обычно содержат комбинацию АФИ и других вспомогательных веществ или компонентов, но именно распределение АФИ по размерам влияет на эффективность.
3. Каскадные импакторы захватывают всю дозу.
Каскадные импакторы, в отличие от других методов определения размеров, которые просто обеспечивают моментальный снимок части дозы, захватывают всю дозу, позволяя получить полную характеристику исследуемого аэрозоля.
Фармакопеи рекомендуют ряд импакторов для рутинного тестирования перорально вдыхаемых и назальных лекарственных средств, включая Импактор нового поколения (NGI) и Каскадный импактор Андерсена (ACI), которые используются во всем мире для тестирования дозированных ингаляторов, ингаляторов с сухим порошком и водно-капельных ингаляторов.
